„Metforminas“ svorio metimui: veikimo mechanizmas ir kaip vartoti vaistą

Tokios priemonės kaip metforminas - biguanidai - yra modifikuota guanidino molekulė - pagrindinis žolelės komponentas, vadinamas ožkos vaistiniu preparatu. Taigi šios medžiagos yra beveik natūralios, o guanidino modifikavimo poreikį vienu metu lėmė jo ypač toksiškas poveikis kepenims.

Tačiau pirmieji biguanidai kelė tik šiek tiek mažesnį pavojų sveikatai, sukeldami ryškų šalutinį poveikį kepenims, kasai ir virškinamajam traktui. Galvijų ir kiaulių insulino panaudojimas diabetui kompensuoti beveik „užkasė“ biguanidus, nes insulinas neturi tokių trūkumų.

Tačiau laikui bėgant susidomėjimas biguanidais vėl grįžo, daugiausia dėl metformino atidarymo. Ši priemonė yra toksiška kepenims ar kasai tik kartu su kai kuriais kitais vaistais, o atskirai - ne. Metformino vartojimą lydi tik neigiamas poveikis skrandžiui ir žarnynui, taip pat pieno rūgšties koncentracijos kraujyje padidėjimas.

Išleidimo formos ir analogai

Metforminas turi daugybę firminių pavadinimų (absoliučių atitikmenų). Įrankis taip pat gali būti vadinamas:

• „Paleidimo priemonė“;
• „Glibometomas“ (sudėtyje yra glibenklamido);
• „Glycomet“;
• „Gliminfor“;
• Gliforminas;
• Gliukofagas
• „Glucofage“;
• „Dianormet“;
• „Diforminas“;
• „Metfogamma“;
• Sioforomas.

Buvusios SSRS šalyse žinomiausi variantai yra „Sioforas“, „Metforminas“ ir „Glyukofazh“. Dažnai vartotojai prie pavadinimo prideda veikliosios medžiagos dozę, pavyzdžiui: „Metformin 500“; „Metforminas“ 850. Ir gamintojai kartais nurodo savo įmonę vaisto pavadinimu.

Dėl to vaisto pavadinimas įgauna tokią formą:

• Metforminas-Teva;
• „Metformin-Canon“;
• Metforminas Richteris.

Metformino sudėtis ir taikymo sritis

Vaisto "Metforminas" sudėtis gali skirtis priklausomai nuo gamintojo norų. Jos pagrindas yra pati veiklioji medžiaga, o tarp pagalbinių komponentų gali būti magnio stearatas, talkas, krakmolas ir povidono adsorbentas.

Be recepto vaistas vaistinėse neturėtų būti išleistas teoriškai. Tačiau praktikoje manoma, kad tai yra pakankamai saugu, kad būtų daromos periodinės šios taisyklės išimtys.

Veiksmas

"Metforminas" nedaro įtakos salelių ląstelių insulino gamybos greičiui ar apimčiai (jos dar vadinamos Langerhanso salelėmis). Bet tai sumažina:

• gliukozės išsiskyrimas iš maisto;
• gliukozės absorbcija žarnos sienelėmis;
• kraujo krešėjimas (blokuoja fibrinogeną - koaguliuojantį plazmos baltymą).

Be to, tai pagreitina riebalų oksidaciją kepenyse, taigi ir jų metabolizmą.

Indikacijos

Oficiali medicina nerekomenduoja vartoti metformino svorio tiems, kurie kenčia ne tiek dėl antsvorio, kiek dėl pernelyg išrankiausio požiūrio į savo figūrą. Ir visa tai dėl savo šalutinio poveikio, palyginamą su radikaliausių dietų daroma žala.

Tačiau endokrinologas turi teisę skirti vaistą tam tikrais nutukimo atvejais, pavyzdžiui, jei jį sukelia šios sąlygos:

1. Cukrinis diabetas. Ypač nuo insulino nepriklausoma forma. Nutukimas su juo rodo keletą būdingų „diabetinių“ bruožų: padidėjęs riebalų nusėdimas ant kūno, įskaitant „keterą“ septintajame kaklo slankstelyje, taip pat plonos galūnės (palyginti su masyviu kūnu), turinčios mažai riebalų ir raumenų dėl periferinės būklės pablogėjimo kraujotaka). Nutukimas sergant cukriniu diabetu yra pasirenkamas reiškinys, daugeliu aspektų priklausantis nuo paciento kompensuojamųjų priemonių. Kuo reikšmingesnę vietą joje užima fiziniai pratimai, tuo mažiau jis bus pastebimas ir atvirkščiai.
2. Policistinės kiaušidės. Hormoninis reiškinys, kuris pasireiškia maždaug 10–12% vaisingo amžiaus moterų. PCOS (policistinių kiaušidžių sindromas) metu nutukimas išsivysto dėl natūralių organizmo bandymų kompensuoti kiaušidžių nepakankamumą padidinant estrogeno foną (estrogenai metabolizuojami ir „kaupiami“ riebaliniame audinyje). Be to, šiai ligai būdingi kraujospūdžio šuoliai, veido plaukų augimas ir riebalų masės nusėdimas vyriško tipo (ant pilvo, o ne ant klubų). Juos sukelia estrogeno trūkumas moters, kenčiančios nuo PCOS, kraujyje.
3. Menopauzė. Įprastas reprodukcinės funkcijos išnykimas, kurį lydi hormoninio fono pasikeitimas ir jo neišvengiamos pasekmės. Vienas iš jų yra greitas riebalų masės rinkinys - vienodomis sąlygomis vyrams ir moterims, nors patologinės „pomenopauzinio“ nutukimo formos yra labiau būdingos moterims.

Rimta priežastis yra ta, kad metforminas yra skiriamas ne kaip pagrindinis, o kaip pagalbinis agentas:

1. Gimdos endometriozė. Endometriozė yra patologinis jos gleivinės proliferacija. Ši būklė dažnai derinama su fibromioma, gerybine navika jos ertmėje. Abu procesai laikomi priklausomais nuo hormonų, nors tarp jų priežasčių dažnai gali būti trauminių ar paveldimų veiksnių. Todėl metformino gebėjimas normalizuoti perteklinį estrogeno aktyvumą moterims, turinčioms antsvorio, teigiamai veikia endometriozės ir fibromiomos progresavimą.
2. Lokalizuotas vėžys. Pastaraisiais metais buvo aktyviai tiriamos priešvėžinės Metformino savybės. Išaiškinus jų pobūdį, būtų galima plačiau naudoti vaistą onkologijoje. Iš pradžių tiesiog buvo pastebėtas teigiamas metformino poveikis pacientų, sergančių skrandžio, krūties, kasos, prostatos, kepenų ir endometriumo vėžiu, prognozėms ir reabilitacijai. Nurodymas, kaip vartoti metforminą minėtiems vėžio tipams, yra dėl to, kad jis stimuliuoja ląstelių apoptozę (ląstelių savaiminio naikinimo mechanizmas, neveikiantis vėžio ląstelėse). Be to, vaistas gali slopinti bet kokių ląstelių, pasirinktinai piktybinių, dauginimąsi (dalijimąsi). Pagrindinė šių savybių kilmės versija šiandien yra ta, kad metforminas blokuoja cukraus patekimą į ląsteles - pagrindinį sveikų ir piktybinių ląstelių metabolizmo, augimo ir dalijimosi procesų katalizatorių.Tiesa, dalis šių efektų pasiekiama dėl neigiamo Metformino poveikio atskiriems organams ir sistemoms. Taigi jo antikancerogeninis poveikis prostatai vyrams yra paaiškinamas gebėjimu sumažinti testosterono kiekį, o tai lengvai pasiekiama naudojant standartinę hormonų terapiją. Kasos vėžio prevencija naudojant metforminą dar nebuvo rekomenduojama (tik kova su esamu naviku). Priežastis yra ta, kad vien tik ilgalaikis jo vartojimas sukelia lėtinį pankreatitą (ikivėžinę būklę, ypač sergantiems diabetu). 

Gydymas metforminu taip pat skiriamas pacientams, sergantiems hepatitu ir nealkoholiniu kepenų nutukimu.

Ryšys tarp šių būklių ir cukrinio diabeto nėra visiškai aiškus mokslui, tačiau yra prielaida, kad riebalinė hepatozė kažkaip susijusi su didėjančiu atsparumu insulinui. Be to, jo progresavimui ir prognozei įtakos gali turėti paciento aistra saldumynams dėl fruktozės, kurių perteklius nusėda kepenyse glikogeno ir riebalų pavidalu.

Produkto naudojimo savybės norint sumažinti svorį

Praktika rodo, kad vis dar abejojama Metformin saugumu. Pavyzdžiui, taip yra dėl jo sugebėjimo išprovokuoti sveikos kasos uždegimą.

Prieštaringi duomenys apie jo poveikį nervų sistemos veikimui. Kai kurie tyrimai pateikia įrodymų, kad metforminas suaktyvina „miegančias“ kamienines ląsteles, o tai leidžia jį naudoti gydant daugelį su amžiumi susijusių patologijų, įskaitant aterosklerozę ir senatvinę demenciją.

Kiti pabrėžia jos sugebėjimą sumažinti vitamino B pasisavinimą₁₂ nuo maisto, kuris sukelia periferinės neuropatijos vystymąsi. O 2017 m. Buvo gauti sistemingi kelių tyrimų rezultatai. Jie parodė, kad gydymas metforminu žymiai padidino tikimybę susirgti Parkinsono liga, nors dar neaišku, kodėl.

Kontraindikacijos ir komplikacijos

Tarp kontraindikacijų, nurodytų metformino ir jo pagrindu pagamintų vaistų vartojimo instrukcijose, būtinai yra keletas sąlygų:

1. Pieno rūgšties acidozė. Apsinuodijimas pieno rūgštimi, kurį paprastai išskiria raumenys, aktyviai susitraukdami. Pieno rūgštis yra ląstelių kvėpavimo produktas, jos kaupimasis sukelia raumenų skaidulų skausmą po fizinio krūvio. Paprastai jis išsiskiria per inkstus, tačiau dėl tam tikrų priežasčių to gali neatsitikti (yra per daug pieno rūgšties, sutrinka inkstų funkcija). Ši komplikacija yra mirtina ir reikalauja nedelsiant kreiptis į gydytoją. Pats metformino perdozavimas gali išprovokuoti pieno rūgšties koncentracijos kraujyje padidėjimą. Pieno rūgšties acidozės buvimas dar prieš pradedant ją vartoti automatiškai pašalina Metforminą iš pacientui patvirtintų vaistų sąrašo.
2. Inkstų nepakankamumas. Kaip acidozės ir kito šalutinio poveikio, susijusio su vaisto kaupimu audiniuose ir jo pašalinimo vėlavimo, katalizatoriumi.
3. Hipoglikeminė koma. Būdingas cukrinio diabeto požymis, atsirandantis dėl kritiškai žemo gliukozės kiekio kraujyje. Hipoglikemija gali būti siejama su griežtais per dieną suvartojamų angliavandenių kiekio apribojimais (diabetikai juos skaičiuoja duonos vienetais), perteklinio insulino sušvirkštimo vieną kartą, per didelio fizinio krūvio ar net ilgos pertraukos tarp valgymų (naktinė hipoglikemija). Metforminas riboja gliukozės absorbciją kraujyje ir jos gamybą kepenyse.Tai yra, jo veikimas sustiprina hipoglikemijos simptomus, pagreitina komos atsiradimą (smegenys negali dirbti be cukraus) ir padidina mirties tikimybę.
4. Ketoacidozė. Taip pat vadinamas „vaisių kvapu“ ir būdingas nekompensuotam cukriniam diabetui, griežtoms dietoms ir užsitęsusiam alkiui. Ketonų kūnai yra cheminiai acetono giminaičiai, susidarantys suskaidžius paties organizmo baltymus / ląsteles (tai atsitinka bado metu, kai kūnas „valgo“ pats). Jie yra ypač toksiški inkstams ir smegenims. Metformino veikimas yra skirtas sukurti papildomą gliukozės kiekį kraujyje ir ląstelėse. Taigi, jis sugeba tik paspartinti ketonų kūnų formavimąsi.
5. Hipoksija. Visų pirma, tai sukelia širdies ar plaučių nepakankamumas, dėl kurio atsiranda deguonies badas. Tai gali sukelti minėtą pieno rūgšties acidozę, ypač nesėkmingai papildydama Metformino veikimą.
6. Didelio masto infekcijos. Taip pat karščiavimas ir kitos ūmios nustatyto / nenustatyto pobūdžio ligos, nesusijusios su cukraus kiekiu ir reikalaujančios skirti kitus vaistus.
7. Alkoholizmas Arba dalijimasis alkoholiu su Metforminu. Cukrinis diabetas ir etilo alkoholis nesuderinami, nes yra stiprus virškinimo ir gliukozės pasisavinimo aktyvatorius, padidina hipoglikemijos riziką. Ir vienas iš šalutinių etanolio metabolizmo kepenyse produktų yra pieno rūgštis, kurios lygį taip pat padidina fizinis krūvis, hipoksija ir metformino vartojimas didelėmis dozėmis. Taigi, derinant metforminą kartu su alkoholiu, greitai padidėja pieno rūgšties acidozė, net jei jie vartojami vidutinėmis dozėmis.

Kiti apribojimai

Be oficialaus metformino kontraindikacijų sąrašo, yra ir neoficialus - nenurodytas instrukcijose.

• Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Neigiamo metformino poveikio vaisiui nenustatyta, nes jis neprasiskverbia pro placentą ar motinos pieną, likdamas griežtai virškinamajame trakte. Tačiau vien šios srities tyrimų nepakanka. Todėl besilaukiančioms motinoms yra protingiau pasirūpinti savimi ir vaiku, ypač ankstyvosiose nėštumo stadijose.
• Atsparumas insulinui. Pirmasis ir pagrindinis vaisto tikslas. Amerikos diabeto asociacija 2012 m. Atliko metformino efektyvumo, palyginti su fiziniu aktyvumu, tyrimą. Tiriamuosius, kuriems nustatytas prediabetas (nekritiniai, augantys atsparumui insulinui), ji suskirstė į keturias grupes. Pirmieji vietoj Metformino gavo placebą ir nesileido į sportą, antrieji gavo tik Metforminą, o treti ir ketvirta vartojo placebą arba Metforminą kartu su fiziniu aktyvumu. Rezultatas buvo netikėtas, nes grupė, kuri vartojo placebą ir sportavo, parodė geriausią rezultatą padidindama ląstelių jautrumą insulinui, palyginti su kontroline grupe (vartodama tik placebą). Ir tos grupės, kurios buvo gydomos tik atsparumu insulinui vartojant tik „Metforminą“ arba „Metforminą“ kartu su fiziniu aktyvumu, buvo blogesnės nei grupės „Tik sportas“, nors buvo manoma priešingai. Ir tyrėjai buvo priversti manyti, kad neigiamas „Metformino“ poveikis nervų sistemos veiklai lemia tai, kad padidėjęs ląstelių „apetitas“ gliukozei fizinio krūvio metu iš dalies kompensuojamas vartojant „Metforminą“, o ne jį papildant. Tai reiškia, kad tradiciniai gyvenimo būdo pokyčiai, susiję su prediabetu, yra efektyvesni nei gydymas metforminu.

Oficialiai dažniausiai pasitaikantis šalutinis „Metformin“ poveikis yra pilvo pūtimas, pilvo skausmas, viduriavimas ir metalo skonis burnoje bei apetito praradimas. Jie išnyksta per pirmąją ar dvi savaites nuo jo vartojimo pradžios.

Svorio metimo priėmimas

Nepaisant visų abejonių dėl metformino įtakos įvairiems organizmo procesams, endokrinologai vis dažniau skiria jį „paspartinti“ antsvorio ar nutukimo pacientams, neturintiems atsparumo insulinui, dietos rezultatų. Tačiau apžvalgos apie Metformin tabletes ir jų vartojimo svorio metimo rezultatus yra nevienodos.

Daugelis jų yra teigiami, nes metformino kursas vis dėlto lemia kūno svorio sumažėjimą ir norimų proporcijų pasiekimą. Tačiau šalutinis poveikis, kuris atsirado jo vartojimo pradžioje, kartais pereina į lėtinę stadiją.

Be to, vidutinis svorio metimo koeficientas, kurį „eksperimentatoriai“ stebėjo vienu metforminu, yra apie 5 kg per mėnesį, o daugelis dietų duoda tą patį rezultatą. O laikantis trumpalaikių vienkartinių dietų, svorio netekimas gali siekti 7 kg per savaitę, kuriai jie yra skirti.

Be to, metformino ir radikalių dietų šalutinio poveikio rimtumo tikimybė yra maždaug tokia pati, o dietos, atsižvelgiant į jų grįžtamumą, laimi kelis taškus.

Taigi klausimas, kuris metforminas yra veiksmingiausias svorio metimui, yra neteisingas dėl dviejų priežasčių iš karto:

• jis visur tas pats - ir elgiasi taip pat (skiriasi tik jo gamintojas);
• svorio metimui jis nepageidautinas - kadangi banaliais pritūpimais ir kalorijų apribojimais galima pasiekti tuos pačius rezultatus, tačiau daug saugiau.

Kalbant apie metformino vartojimą svorio metimui, pirmiausia turėtumėte vartoti 500 mg vaisto vieną kartą per dieną, naktį, po vakarienės. Savaitės dozę reikia padidinti 500 mg ir nutraukti 3 g per parą. Bendras metformino svorio metimo kursas neturėtų būti ilgesnis kaip trys mėnesiai iš eilės.

Yra skirtingi būdai susieti su esamais Metformino prieštaravimais. Viena aišku: jis aktyviai tiriamas. Tikėtina, kad surinkti stebėjimo rezultatai vėliau lems patobulintas šios serijos priemones.

Bet dabar vartoti metforminą svorio netekimui, jei šis tikslas nėra susijęs su 2 tipo diabetu, reiškia rizikuoti esamų medžiagų apykaitos sutrikimų ir virškinimo ligų paūmėjimu.