„Metformín“ na chudnutie: mechanizmus účinku a spôsob užívania lieku

Prostriedky ako metformín - biguanidy - sú modifikovanou molekulou guanidínu - hlavnou zložkou byliny zvanej Kozie liečivo. Tieto látky sú teda takmer prirodzené a potreba modifikácie guanidínu v jednom okamihu bola daná jeho mimoriadne toxickým účinkom na pečeň.

Prvé biguanidy však predstavovali iba mierne nižšie zdravotné riziko, čo malo výrazné vedľajšie účinky na pečeň, pankreas a tráviaci trakt. Použitie hovädzieho a bravčového inzulínu na kompenzáciu cukrovky takmer „pochováva“ biguanidy, pretože inzulín nemá také nedostatky.

Postupom času sa však záujem o biguanidy vrátil, najmä v dôsledku otvorenia metformínu. Tento liek je toxický pre pečeň alebo pankreas iba v kombinácii s niektorými inými liekmi a osobitne - nie. Použitie metformínu je sprevádzané iba negatívnymi účinkami na žalúdok a črevá, ako aj zvýšením koncentrácie kyseliny mliečnej v krvi.

Uvoľňovacie formy a analógy

Metformín má veľa obchodných názvov (absolútne náprotivky). Tento nástroj možno nazvať aj:

• "Bagometom";
• „Glibometom“ (obsahuje glibenklamid);
• "Glikometom";
• "Gliminforom";
• "Gliforminom";
• "Glucophage"
• "Glucophage";
• "Metformín";
• "Diforminom";
• "Metfogammoy";
• "Metfogamma".

V krajinách bývalého ZSSR sú najznámejšie možnosti Siofor, Metformin a Glyukofazh. Spotrebitelia často pridávajú k názvu údaj o dávke účinnej látky, napríklad: „Metformín“ 500; "Metformín" 850. A výrobcovia niekedy označujú svoju spoločnosť v mene lieku.

Výsledkom je, že názov lieku má túto formu:

• "Metformin-Teva";
• "Metformín-Canon";
• Metformín Richter.

Zloženie a pôsobnosť metformínu

Zloženie liečiva "Metformín" sa môže líšiť v závislosti od želania výrobcu. Jej základom je samotná účinná látka a medzi pomocné zložky môžu patriť: stearát horečnatý, mastenec, škrob a povidónový adsorbent.

Bez lekárskeho predpisu by sa liek v lekárňach nemal teoreticky obísť. V praxi sa však považuje za dostatočne bezpečné, aby sa z tohto pravidla urobili pravidelné výnimky.

účinok

„Metformín“ neovplyvňuje rýchlosť ani objem produkcie inzulínu ostrovčekovými bunkami (nazývajú sa tiež Langerhansove ostrovčeky). Znižuje sa však:

• uvoľňovanie glukózy z potravy;
• absorpcia glukózy stenami čreva;
• zrážanlivosť krvi (blokuje fibrinogén - koagulačný plazmatický proteín).

Okrem toho urýchľuje oxidáciu tukov v pečeni a tým aj ich metabolizmus.

svedectvo

Úradná medicína neodporúča používať metformín na chudnutie pre tých, ktorí netrpia takou nadváhou, ako je príliš vyberavý postoj k ich číslu. A to všetko kvôli svojim vedľajším účinkom, ktoré sú porovnateľné s poškodením najradikálnejších diét.

Endokrinológ má však právo predpisovať liek v určitých prípadoch obezity, napríklad ak je spôsobený nasledujúcimi stavmi:

1. Diabetes mellitus. Najmä jeho forma nezávislá od inzulínu. Obezita s ňou vykazuje množstvo charakteristických „diabetických“ znakov: zvýšené ukladanie tuku na tele, vrátane „vädnutia“ v siedmom stavci na krku, ako aj tenké končatiny (tuk a sval na nich kvôli periférnemu zhoršovaniu v porovnaní s masívnym telom) prietok krvi). Obezita pri diabetes mellitus je voliteľný jav, v mnohých ohľadoch v závislosti od opatrení na kompenzáciu, ktoré pacient vykonáva. Čím dôležitejšie miesto v ňom obsadzujú fyzické cvičenia, tým menej bude zreteľné a naopak.
2. Polycystický vaječník. Hormonálny fenomén, ktorý sa vyskytuje asi u 10 - 12% žien vo fertilnom veku. Pri PCOS (syndróm polycystických ovárií) sa obezita vyvíja v dôsledku prirodzeného pokusu tela kompenzovať zlyhanie vaječníkov zvýšením estrogénového pozadia (estrogény sa metabolizujú a „ukladajú“ do tukového tkaniva). Pre túto chorobu sú typické aj skoky v krvnom tlaku, rast ochlpenia tváre a ukladanie tukovej hmoty u mužského typu (na brucho a nie na boky). Sú spôsobené nedostatkom estrogénu v krvi ženy trpiacej PCOS.
3. Menopauza. Normálne vyhynutie reprodukčnej funkcie, ktoré je sprevádzané zmenou hormonálneho pozadia a jeho nevyhnutnými dôsledkami. Jednou z nich je rýchla sada tukovej hmoty - za rovnakých podmienok pre mužov aj ženy, hoci patologické formy obezity po menopauze sú častejšie u žien.

Vážnym dôvodom je skutočnosť, že metformín nie je predpísaný ako primárny, ale pomocný prostriedok:

1. Maternicová endometrióza, Endometrióza je patologická proliferácia jej sliznice. Tento stav je často kombinovaný s fibromyómom, benígnym novotvarom v jeho dutine. Oba procesy sa považujú za hormónové, hoci medzi ich príčinami sa často nachádzajú traumatické alebo dedičné faktory. Preto má schopnosť metformínu normalizovať nadmernú estrogénovú aktivitu u žien s nadváhou priaznivý vplyv na progresiu endometriózy a fibromyómu.
2. Lokalizovaná rakovina, V posledných rokoch sa aktívne skúmali protirakovinové vlastnosti metformínu. Objasnenie ich povahy by umožnilo širšie použitie lieku v onkológii. Najprv bol jednoducho zaznamenaný pozitívny účinok Metformínu na prognózu a rehabilitáciu pacientov s rakovinou žalúdka, prsníka, pankreasu, prostaty, pečene a endometria. Indikácia na použitie metformínu pri vyššie uvedených typoch rakoviny je spôsobená skutočnosťou, že stimuluje bunkovú apoptózu (mechanizmus bunkovej sebezničenia, ktorý v rakovinových bunkách nefunguje). Okrem toho je liečivo schopné inhibovať proliferáciu (delenie) akýchkoľvek buniek, prípadne malígnych. Hlavnou verziou pôvodu týchto vlastností je, že metformín blokuje vstup cukru do buniek - hlavný katalyzátor všetkých procesov látkovej výmeny, rastu a delenia zdravých a malígnych buniek.Je pravda, že časť týchto účinkov sa dosahuje v dôsledku negatívneho vplyvu metformínu na jednotlivé orgány a systémy. Jeho antikarcinogénny účinok na prostatu u mužov sa vysvetľuje schopnosťou znižovať hladiny testosterónu, čo sa dá ľahko dosiahnuť štandardnou hormonálnou liečbou. Prevencia rakoviny pankreasu pomocou metformínu sa zatiaľ neodporúča (iba boj proti existujúcemu nádoru). Dôvod je ten, že jeho dlhodobé užívanie samo osebe vedie k chronickej pankreatitíde (prekancerózny stav, najmä u diabetikov). 

Liečba metformínom je tiež predpísaná pre pacientov s hepatitídou a nealkoholickou obezitou pečene.

Podstata vzťahu medzi týmito stavmi a diabetes mellitus nie je veda celkom jasná, existuje však predpoklad, že mastná hepatóza je nejakým spôsobom spojená so zvyšujúcou sa rezistenciou na inzulín. Okrem toho môže byť jeho progresia a prognóza ovplyvnená vášňou pacienta pre sladkosti na fruktóze, ktorej nadbytok sa ukladá do pečene vo forme glykogénu a tuku.

Funkcie použitia produktu na zníženie hmotnosti

Prax ukazuje, že bezpečnosť metformínu je stále na pochybách. Napríklad je to kvôli jeho schopnosti vyvolať zápal u zdravého pankreasu.

Protichodné údaje o jeho vplyve na fungovanie nervového systému. Niektoré štúdie poskytujú dôkaz, že metformín aktivuje „spiace“ kmeňové bunky, čo umožňuje jeho použitie na liečbu mnohých patológií súvisiacich s vekom vrátane aterosklerózy a senilnej demencie.

Iní poukazujú na svoju schopnosť znižovať absorpciu vitamínu B₁₂ z potravy, ktorá spôsobuje rozvoj periférnej neuropatie. A v roku 2017 sa získali systematické výsledky niekoľkých štúdií. Ukázali, že liečba metformínom významne zvýšila pravdepodobnosť vzniku Parkinsonovej choroby, hoci zatiaľ nie je jasné prečo.

Kontraindikácie a komplikácie

Medzi kontraindikáciami uvedenými v návode na použitie metformínu a akýchkoľvek liekov na jeho základe je nevyhnutne veľa podmienok:

1. Laktátová acidóza. Otrava kyselinou mliečnou, normálne vylučovaná svaly pri aktívnej kontrakcii. Kyselina mliečna je produktom bunkového dýchania a jej hromadenie spôsobuje po fyzickej námahe bolesť svalového vlákna. Zvyčajne sa vylučuje obličkami, ale z niektorých dôvodov k tomu nemusí dôjsť (príliš veľa kyseliny mliečnej, funkcia obličiek je narušená). Táto komplikácia je smrteľná a vyžaduje si okamžitú lekársku pomoc. Predávkovanie samotným metformínom môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie kyseliny mliečnej v krvi. A prítomnosť laktátovej acidózy ešte pred začiatkom podávania automaticky vylučuje metformín zo zoznamu liekov schválených pre pacienta.
2. Renálne zlyhanie. Ako katalyzátor acidózy a ďalších vedľajších účinkov spojených s hromadením liečiva v tkanivách a oneskorením jeho eliminácie.
3. Hypoglykemická kóma. Charakteristickým znakom diabetes mellitus vyplývajúcim z kriticky nízkych hladín glukózy v krvi. Hypoglykémia môže byť spojená s vážnymi obmedzeniami množstva sacharidov spotrebovaných denne (diabetici ich spočítajú v chlebových jednotkách), nadmerným podaním inzulínu raz, nadmernou fyzickou námahou alebo dokonca s dlhou prestávkou medzi jedlami (nočná hypoglykémia). Metformín obmedzuje absorpciu glukózy do krvi a jej tvorbu v pečeni.To znamená, že jeho pôsobenie zvyšuje príznaky hypoglykémie, urýchľuje nástup kómy (mozog nemôže pracovať bez cukru) a zvyšuje pravdepodobnosť úmrtia.
4. Ketoacidóza. Nazýva sa aj „ovocný dych“ a charakteristika nekompenzovaného diabetes mellitus, prísnych diét a prípadov dlhodobého hladu. Ketónové telá sú chemickými príbuznými acetónu, ktoré sa tvoria počas rozkladu vlastných bielkovín / buniek tela (k tomu dochádza počas hladu, keď telo samo „je“). Sú mimoriadne toxické pre obličky a mozog. Účelom pôsobenia metformínu je vytvoriť ďalší nedostatok glukózy v krvi a bunkách. Je teda schopný len urýchliť tvorbu ketónových teliesok.
5. Hypoxia. Najmä spôsobená nedostatočnosťou srdca alebo pľúc, ktorá vedie k nedostatku kyslíka. Môže spôsobiť vyššie uvedenú laktátovú acidózu, ktorá veľmi neúspešne dopĺňa účinok metformínu.
6. Infekcie veľkého rozsahu. Rovnako ako febrilné a iné akútne stavy zavedenej / neidentifikovanej povahy, ktoré nesúvisia s hladinami cukru a vyžadujú si vymenovanie iných liekov.
7. Alkoholizmus. Alebo zdieľať alkohol s metformínom. Diabetes mellitus a etylalkohol sú nekompatibilné, pretože sú silným aktivátorom trávenia a absorpcie glukózy, zvyšujú riziko hypoglykémie. Jedným z vedľajších produktov metabolizmu etanolu v pečeni je kyselina mliečna, ktorej hladina sa zvyšuje aj fyzickou aktivitou, hypoxiou a metformínom vo vysokých dávkach. Kombinácia metformínu plus alkohol vedie k rýchlemu nárastu laktátovej acidózy, aj keď sa používa v miernych dávkach.

Iné obmedzenia

Okrem oficiálneho zoznamu kontraindikácií metformínu existuje aj neoficiálny zoznam, ktorý nie je uvedený v pokynoch.

• Tehotenstvo a dojčenie, Negatívny vplyv metformínu na plod sa nezistil, pretože neprechádza placentou alebo materským mliekom a zostáva striktne v tráviacom trakte. Výskum na túto tému však zjavne nestačí. Preto je rozumnejšie, aby sa nastávajúce matky starali o seba a dieťa, najmä v skorých štádiách tehotenstva.
• Inzulínová rezistencia, Prvý a hlavný účel drogy. Americká diabetologická asociácia vykonala v roku 2012 štúdiu o účinnosti metformínu v porovnaní s fyzickou aktivitou. Subjekty rozdelila s prediabetmi (nekritická, rastúca inzulínová rezistencia) do štyroch skupín. Prvý dostal placebo namiesto metformínu a nezačal sa venovať športu, druhý dostal iba metformín a tretí a štvrtý dostal placebo alebo metformín v kombinácii s fyzickou aktivitou. Výsledok bol neočakávaný, pretože skupina, ktorá užívala placebo a robila šport, ukázala najlepší výsledok pri zvyšovaní citlivosti buniek na inzulín v porovnaní s kontrolnou skupinou (užívajúc iba placebo). A skupiny, ktoré boli liečené na inzulínovú rezistenciu iba pomocou „metformínu“ alebo „metformínu“ v kombinácii s fyzickou aktivitou, boli horšie ako skupina „iba šport“, hoci sa predpokladalo opak. Vedci boli nútení predpokladať, že negatívny vplyv „metformínu“ na fungovanie nervového systému vedie k tomu, že zvýšenie „chuti do jedla“ buniek na glukózu počas fyzickej aktivity je čiastočne kompenzované použitím „metformínu“ namiesto jeho doplňovania. To znamená, že tradičné zmeny životného štýlu s prediabetami sú účinnejšie ako liečba metformínom.

Oficiálne najbežnejšími vedľajšími účinkami metformínu sú nadúvanie, bolesť brucha, hnačka a kovová chuť v ústach a strata chuti do jedla. Zmiznú počas prvého alebo dvoch týždňov od začiatku príjmu.

Príjem na chudnutí

Napriek všetkým pochybnostiam o účinku metformínu na rôzne procesy v tele, endokrinológovia ho stále viac určujú na „urýchlenie“ výsledkov stravovania u pacientov s nadváhou alebo obéznymi pacientmi bez známok inzulínovej rezistencie. Recenzia tabliet metformínu a výsledky chudnutia s ich pomocou sú však zmiešané.

Väčšina z nich je pozitívna, pretože priebeh metformínu napriek tomu vedie k zníženiu telesnej hmotnosti a dosiahnutiu požadovaných proporcií. Vedľajšie účinky, ktoré sa objavili na začiatku jeho podávania, však niekedy prichádzajú do chronického štádia.

Navyše priemerná miera chudnutia pozorovaná „experimentátormi“ na jednom metformíne je približne 5 kg za mesiac, zatiaľ čo mnoho diét prinesie rovnaký výsledok. A pri krátkych mono-diétach môže chudnutie predstavovať 7 kg týždenne, pre ktoré sú navrhnuté.

Okrem toho je pravdepodobnosť závažnosti vedľajších účinkov metformínu a radikálnej diéty približne rovnaká a pokiaľ ide o ich reverzibilitu, strava získava niekoľko bodov.

Otázka, ktorý metformín je najúčinnejší na chudnutie, je preto nesprávna z dvoch dôvodov:

• je všade rovnaký - a správa sa rovnako (líši sa iba výrobca);
• na chudnutie je nežiaduci - keďže banálne drepy a obmedzenia týkajúce sa kalórií môžu dosiahnuť rovnaké výsledky, ale oveľa bezpečnejšie.

Pokiaľ ide o spôsob, ako užívať metformín na chudnutie, mali by ste začať s užívaním 500 mg lieku raz denne, v noci, po večeri. Týždenná dávka by sa mala zvýšiť o 500 mg a ukončiť dávkou 3 g za deň. Celkový priebeh chudnutia pri metformíne by nemal byť dlhší ako tri po sebe nasledujúce mesiace.

Existujú rôzne spôsoby, ako sa vzťahovať k existujúcim rozporom s metformínom. Jedna vec je jasná: je predmetom aktívneho štúdia. Je pravdepodobné, že zozbierané výsledky pozorovania budú neskôr viesť k objaveniu zlepšených prostriedkov tejto série.

Ak však teraz berieme metformín na chudnutie, ak tento cieľ nesúvisí s cukrovkou 2. typu, znamená to riskovať zhoršenie existujúcich metabolických porúch a chorôb zažívacieho ústrojenstva.