"Metformine" voor gewichtsverlies: werkingsmechanisme en hoe medicijnen te nemen

Middelen zoals Metformin - biguanides - zijn een gemodificeerde molecule van guanidine - het hoofdbestanddeel van het kruid genaamd medicijn voor geiten. Dus deze stoffen zijn bijna natuurlijk en de noodzaak om guanidine in één keer te wijzigen werd gedicteerd door het extreem toxische effect op de lever.

De eerste biguaniden vormden echter slechts een iets lager gezondheidsrisico, met uitgesproken bijwerkingen op de lever, de alvleesklier en het spijsverteringskanaal. Het gebruik van runder- en varkensinsuline om diabetes bijna te 'begraven' biguaniden te compenseren, omdat insuline vrij is van dergelijke tekortkomingen.

Na verloop van tijd keerde de belangstelling voor biguaniden echter terug, voornamelijk door de opening van Metformin. Deze remedie is alleen giftig voor de lever of alvleesklier in combinatie met sommige andere geneesmiddelen en afzonderlijk - nee. Het gebruik van Metformine gaat alleen gepaard met negatieve effecten op de maag en darmen, evenals een verhoging van de concentratie van melkzuur in het bloed.

Formulieren en analogen vrijgeven

Metformin heeft veel handelsnamen (absolute tegenhangers). De tool kan ook worden genoemd:

• "Bagometom";
• "Glibometom" (bevat glibenclamide);
• "Glikometom";
• "Gliminforom";
• "Gliforminom";
• "Glucophage"
• "Glucophage";
• "Metformine";
• "Diforminom";
• "Metfogammoy";
• "Siofor".

In de landen van de voormalige USSR zijn de bekendste opties Siofor, Metformin en Glyukofazh. Vaak voegen consumenten aan de naam een ​​indicatie van de dosering van de werkzame stof toe, bijvoorbeeld: "Metformin" 500; "Metformin" 850. En fabrikanten geven hun bedrijf soms aan in naam van een geneesmiddel.

Als gevolg hiervan neemt de naam van het medicijn deze vorm aan:

• "Metformine-Teva";
• "Metformine-Canon";
• Metformin Richter.

Samenstelling en reikwijdte van Metformin

De samenstelling van het medicijn "Metformin" kan variëren afhankelijk van de wensen van de fabrikant. De basis is de werkzame stof zelf, en onder de hulpcomponenten kunnen zijn: magnesiumstearaat, talk, zetmeel en povidon-adsorbens.

Zonder recept mag een geneesmiddel in de apotheek in theorie niet achterwege blijven. Maar in de praktijk wordt het als veilig genoeg beschouwd om periodieke uitzonderingen op deze regel te maken.

effect

"Metformine" heeft geen invloed op de snelheid of het volume van de insulineproductie door eilandjescellen (ze worden ook eilandjes van Langerhans genoemd). Maar het vermindert:

• de afgifte van glucose uit voedsel;
• absorptie van glucose door de darmwanden;
• bloedstolling (blokkeert fibrinogeen - een coagulerend plasma-eiwit).

Bovendien versnelt het de oxidatie van vetten in de lever, en dus hun metabolisme.

getuigenis

Officiële geneeskunde beveelt het gebruik van Metformine niet aan voor gewichtsverlies voor mensen die niet zo veel overgewicht hebben als een overdreven kieskeurige houding ten opzichte van hun figuur. En allemaal vanwege de bijwerkingen, vergelijkbaar met de schade van de meest radicale diëten.

Maar de endocrinoloog heeft het recht om een ​​medicijn voor te schrijven in bepaalde gevallen van obesitas, bijvoorbeeld als het wordt veroorzaakt door de volgende voorwaarden:

1. Diabetes mellitus. Vooral de insuline-onafhankelijke vorm. Obesitas vertoont een aantal karakteristieke "diabetische" kenmerken: verhoogde vetafzetting op het lichaam, inclusief de "schoft" in de zevende wervel in de nek, evenals dunne extremiteiten (vet en spieren daarop, vanwege perifere verslechtering, in vergelijking met het massieve lichaam) bloedstroom). Obesitas bij diabetes mellitus is een optioneel fenomeen, in veel opzichten afhankelijk van de maatregelen van de compensatie door de patiënt. Hoe meer plaats fysieke oefeningen erin innemen, hoe minder het merkbaar zal zijn en vice versa.
2. Polycysteuze eierstok. Een hormonaal fenomeen dat voorkomt bij ongeveer 10-12% van de vrouwen in de vruchtbare leeftijd. Bij PCOS (polycysteus ovarium syndroom) ontstaat obesitas als gevolg van de natuurlijke poging van het lichaam om het falen van de eierstokken te compenseren door de oestrogeenachtergrond te vergroten (oestrogenen worden gemetaboliseerd en "opgeslagen" in vetweefsel). Bovendien zijn sprongen in bloeddruk, haargroei in het gezicht en afzetting van vetmassa bij het mannelijk type (op de buik en niet op de heupen) typerend voor deze ziekte. Ze worden veroorzaakt door een tekort aan oestrogeen in het bloed van een vrouw die lijdt aan PCOS.
3. Menopauze. Het normale uitsterven van de reproductieve functie, die gepaard gaat met een verandering in de hormonale achtergrond en de onvermijdelijke gevolgen ervan. Een daarvan is een snelle set vetmassa - op gelijke voet voor mannen en vrouwen, hoewel pathologische vormen van "postmenopauzale" obesitas vaker voorkomen bij vrouwen.

Een serieuze reden is het feit dat Metformin niet als primair maar als hulpstof wordt voorgeschreven:

1. Baarmoeder endometriose. Endometriose is de pathologische proliferatie van het slijmvlies. Deze aandoening wordt vaak gecombineerd met fibromyoom, een goedaardig neoplasma in de holte. Beide processen worden als hormoonafhankelijk beschouwd, hoewel traumatische of erfelijke factoren vaak te vinden zijn onder hun oorzaken. Daarom heeft het vermogen van Metformine om overmatige oestrogeenactiviteit bij vrouwen met overgewicht te normaliseren een gunstig effect op de voortgang van endometriose en fibromyoom.
2. Gelokaliseerde kanker. In de afgelopen jaren zijn de antikanker eigenschappen van Metformin actief onderzocht. Verduidelijking van hun aard zou een breder gebruik van het geneesmiddel in de oncologie mogelijk maken. In eerste instantie werd het positieve effect van Metformin op de prognose en revalidatie van patiënten met maag-, borst-, pancreas-, prostaat-, lever- en endometrium eenvoudig opgemerkt. Indicatie voor het gebruik van metformine bij bovengenoemde soorten kanker is te wijten aan het feit dat het celapoptose stimuleert (een mechanisme van cellulaire zelfvernietiging dat niet werkt in kankercellen). Bovendien is het medicijn in staat om de proliferatie (deling) van cellen, eventueel kwaadaardig, te remmen. De belangrijkste versie van de oorsprong van deze eigenschappen vandaag is dat metformine de invoer van suiker in de cellen blokkeert - de belangrijkste katalysator voor alle processen van metabolisme, groei en deling voor gezonde en kwaadaardige cellen.Toegegeven, een deel van deze effecten wordt bereikt door de negatieve impact van Metformin op afzonderlijke organen en systemen. Het anticarcinogene effect op de prostaat bij mannen wordt dus verklaard door het vermogen om de testosteronniveaus te verlagen, wat gemakkelijk wordt bereikt door standaard hormonale therapie. Preventie van pancreaskanker met Metformine is nog niet aanbevolen (alleen de strijd tegen een bestaande tumor). De reden is dat alleen langdurig gebruik leidt tot chronische pancreatitis (precancereuze aandoening, vooral bij diabetici). 

Behandeling met metformine wordt ook voorgeschreven aan patiënten met hepatitis en niet-alcoholische zwaarlijvigheid van de lever.

De essentie van de relatie tussen deze aandoeningen en diabetes mellitus is niet helemaal duidelijk voor de wetenschap, maar er is een veronderstelling dat vette hepatosis op de een of andere manier wordt geassocieerd met toenemende insulineresistentie. Bovendien kan zijn progressie en prognose worden beïnvloed door de passie van de patiënt voor snoep op fructose, waarvan het teveel wordt afgezet in de lever in de vorm van glycogeen en vet.

Kenmerken van het gebruik van het product om gewicht te verminderen

De praktijk leert dat er nog twijfel bestaat over de veiligheid van Metformin. Dit komt bijvoorbeeld door het vermogen om ontstekingen in een gezonde alvleesklier te veroorzaken.

Tegenstrijdige gegevens over het effect ervan op het functioneren van het zenuwstelsel. Sommige onderzoeken leveren bewijs dat metformine "slapende" stamcellen activeert, waardoor het kan worden gebruikt voor de behandeling van vele leeftijdsgerelateerde pathologieën, waaronder atherosclerose en seniele dementie.

Anderen wijzen op zijn vermogen om de opname van vitamine B te verminderen₁₂ uit voedsel, wat de ontwikkeling van perifere neuropathie inhoudt. En in 2017 werden systematische resultaten van verschillende studies verkregen. Ze toonden aan dat behandeling met Metformine de kans op het ontwikkelen van de ziekte van Parkinson aanzienlijk verhoogde, hoewel het nog niet duidelijk is waarom.

Contra-indicaties en complicaties

Onder de contra-indicaties die worden gegeven in de instructies voor het gebruik van "Metformin" en alle daarop gebaseerde medicijnen, zijn er noodzakelijkerwijs een aantal voorwaarden:

1. Lactaatacidose. Melkzuurvergiftiging, normaal afgescheiden door de spieren met actieve contractie. Melkzuur is een product van cellulaire ademhaling en de ophoping ervan veroorzaakt pijn in de spiervezels na lichamelijke inspanning. Gewoonlijk wordt het uitgescheiden door de nieren, maar om sommige redenen kan dit niet gebeuren (er is teveel melkzuur, de nierfunctie is aangetast). Deze complicatie is dodelijk en vereist onmiddellijke medische aandacht. Een overdosis Metformine zelf kan een verhoging van de concentratie melkzuur in het bloed veroorzaken. En de aanwezigheid van lactaatacidose zelfs vóór het begin van de toediening ervan sluit Metformin automatisch uit van de lijst met geneesmiddelen die voor de patiënt zijn goedgekeurd.
2. Nierfalen. Als katalysator voor acidose en andere bijwerkingen geassocieerd met de ophoping van het medicijn in de weefsels en de vertraging in de eliminatie ervan.
3. Hypoglycemisch coma. Een karakteristiek kenmerk van diabetes mellitus als gevolg van kritisch lage bloedglucosewaarden. Hypoglykemie kan gepaard gaan met ernstige beperkingen op de hoeveelheid koolhydraten die per dag worden geconsumeerd (diabetici tellen ze in broodeenheden), eenmaal teveel geïnjecteerde insuline, overmatige lichamelijke inspanning of zelfs een lange pauze tussen de maaltijden (nachtelijke hypoglykemie). Metformine beperkt de opname van glucose in het bloed en de productie ervan in de lever.Dat wil zeggen, de werking ervan verhoogt de symptomen van hypoglykemie, versnelt het begin van coma (de hersenen kunnen niet werken zonder suiker) en verhoogt de kans op overlijden.
4. Ketoacidose. Wordt ook "fruitademhaling" genoemd en is kenmerkend voor niet-gecompenseerde diabetes mellitus, strikte diëten en gevallen van langdurige honger. Ketonlichamen zijn chemische familieleden van aceton, gevormd tijdens de afbraak van lichaamseigen eiwitten / cellen (dit gebeurt tijdens honger wanneer het lichaam zichzelf "eet"). Ze zijn uiterst giftig voor de nieren en hersenen. De actie van Metformin is gericht op het creëren van een extra tekort aan glucose in het bloed en cellen. Hij is dus alleen in staat om de vorming van ketonlichamen te versnellen.
5. Hypoxie. In het bijzonder veroorzaakt door insufficiëntie van het hart of de longen, wat leidt tot zuurstofgebrek. Het kan de eerder genoemde lactaatacidose veroorzaken, waardoor de werking van Metformin uiterst zonder succes wordt aangevuld.
6. Grootschalige infecties. Evenals febriele en andere acute aandoeningen van een vastgestelde / niet-geïdentificeerde aard, niet gerelateerd aan suikerniveaus en waarvoor de benoeming van andere geneesmiddelen vereist is.
7. Alcoholisme. Of alcohol delen met Metformine. Diabetes mellitus en ethylalcohol zijn onverenigbaar omdat het een sterke activator is van de spijsvertering en glucose-opname, verhoogt het risico op hypoglykemie. En een van de bijproducten van het ethanolmetabolisme in de lever is melkzuur, waarvan het niveau ook wordt verhoogd door fysieke inspanning, hypoxie en het gebruik van metformine in grote doses. De combinatie Metformine plus alcohol resulteert dus in een snelle toename van lactaatacidose, zelfs wanneer ze in gematigde doses worden gebruikt.

Overige beperkingen

Naast de officiële lijst met contra-indicaties van Metformin, is er ook een niet-officiële lijst - niet gespecificeerd in de instructies.

• Zwangerschap en borstvoeding. Het negatieve effect van Metformin op de foetus werd niet gevonden, omdat het niet in de placenta of moedermelk doordringt en strikt in het spijsverteringskanaal blijft. Maar onderzoek naar dit onderwerp is duidelijk niet genoeg. Daarom is het redelijker voor aanstaande moeders om voor zichzelf en het kind te zorgen, vooral in de vroege stadia van de zwangerschap.
• Insulineresistentie. Het eerste en belangrijkste doel van het medicijn. De American Diabetes Association heeft in 2012 een onderzoek uitgevoerd naar de effectiviteit van Metformin in vergelijking met lichamelijke activiteit. Ze verdeelde de proefpersonen met prediabetes (niet-kritieke, groeiende insulineresistentie) in vier groepen. De eerste kreeg een placebo in plaats van Metformine en ging niet sporten, de tweede kreeg alleen Metformine en de derde en vierde kregen een placebo of Metformine in combinatie met lichamelijke activiteit. Het resultaat was onverwacht, omdat de groep die een placebo nam en sportte, het beste resultaat liet zien bij het verhogen van de gevoeligheid van cellen voor insuline in vergelijking met de controlegroep (alleen een placebo nemen). En de groepen die werden behandeld voor insulineresistentie alleen met "Metformin" of "Metformin" in combinatie met fysieke activiteit waren slechter dan de groep "alleen sporten", hoewel het tegenovergestelde werd aangenomen. En de onderzoekers werden gedwongen aan te nemen dat het negatieve effect van "Metformin" op het functioneren van het zenuwstelsel ertoe leidt dat de toename van de "eetlust" van cellen op glucose tijdens lichamelijke activiteit gedeeltelijk wordt gecompenseerd door het gebruik van "Metformin" in plaats van het aan te vullen. Dit betekent dat traditionele levensstijlveranderingen met prediabetes effectiever zijn dan behandeling met Metformine.

Officieel zijn de meest voorkomende bijwerkingen van Metformin een opgeblazen gevoel, buikpijn, diarree en een metaalachtige smaak in de mond en verlies van eetlust. Ze verdwijnen tijdens de eerste week of twee na het begin van de inname.

Gewichtsverlies Receptie

Ondanks alle twijfels over het effect van metformine op verschillende processen in het lichaam, stellen endocrinologen het steeds vaker aan om de dieetresultaten voor patiënten met overgewicht of obesitas te 'versnellen' zonder tekenen van insulineresistentie. Beoordelingen over de Metformin-tabletten en de resultaten van gewichtsverlies met hun hulp zijn echter gemengd.

De meeste van hen zijn positief, omdat het verloop van Metformin toch leidt tot een afname van het lichaamsgewicht en het bereiken van de gewenste verhoudingen. Maar de bijwerkingen die aan het begin van de toediening ontstonden, gaan soms naar het chronische stadium.

Bovendien is het gemiddelde gewichtsverlies dat wordt waargenomen door de "onderzoekers" op één Metformin ongeveer 5 kg per maand, terwijl veel diëten hetzelfde resultaat opleveren. En bij korte mono-diëten kan gewichtsverlies 7 kg per week bedragen, waarvoor ze zijn ontworpen.

Bovendien is de kans op de ernst van bijwerkingen van Metformin en radicale diëten ongeveer hetzelfde, en in termen van hun omkeerbaarheid winnen diëten verschillende punten.

De vraag welke metformine het meest effectief is voor gewichtsverlies is dus om twee redenen tegelijk onjuist:

• hij is overal hetzelfde - en handelt hetzelfde (alleen de fabrikant verschilt);
• voor gewichtsverlies hij is ongewenst - omdat banale squats en caloriebeperkingen dezelfde resultaten kunnen bereiken, maar veel veiliger.

Wat betreft het innemen van Metformine voor gewichtsverlies, moet u beginnen met 500 mg van het medicijn eenmaal per dag, 's nachts, na het eten. Wekelijkse dosering moet worden verhoogd met 500 mg en gestopt bij 3 g per dag. Het totale verloop van het gewichtsverlies met Metformine mag niet meer dan drie opeenvolgende maanden zijn.

Er zijn verschillende manieren om zich te verhouden tot de bestaande tegenstellingen van Metformin. Eén ding is duidelijk: het wordt momenteel actief bestudeerd. Het is waarschijnlijk dat de verzamelde observatieresultaten later zullen leiden tot het verschijnen van verbeterde middelen van deze serie.

Maar nu het nemen van Metformine voor gewichtsverlies, als dit doel niet gerelateerd is aan diabetes type 2, betekent dit het risico van verergering van bestaande metabole aandoeningen en spijsverteringsziekten.