Loperamide en zijn volledige analogen: werkzaamheid en risico's bij de behandeling van diarree

De wetenschap is al lang bekend over de gevaren van opiaten voor het centrale zenuwstelsel van mensen, het is een van de redenen geworden voor hun verbod in de hele wereld (het tweede is het verslavingseffect, waardoor drugsverslaafden de dosis tot de dood moeten verhogen). Maar hun vermogen om het werk van zenuwuiteinden te blokkeren, blijft waardevol voor de geneeskunde. Deze eigenschap wordt veel gebruikt voor de verlichting van pijn bij kanker, chirurgische ingrepen en verwondingen.

Zelfs de keuze van medicijnen voor diarree moet met alle ernst worden benaderd, dus voordat u Loperamide drinkt, moet u uitzoeken of u dit specifieke medicijn nodig hebt, hoeveel tabletten per keer kunnen worden ingenomen, hoe vaak, hoe lang het kan worden gedronken, hoe lang kunt u hervatten met het innemen van Loperamide, als de symptomen van diarree terugkeren.

Werkingsprincipe

Loperamide werd ontwikkeld als een medicijn dat het remmende effect op de darmmotiliteit behield, typisch voor alle opiaten, maar zonder narcotische en pijnstillende effecten. Het verhoogt de tonus van de spieren van de anale sluitspier en vermindert de snelheid van vloeistofafgifte uit de bloedbaan naar de darmholte (een natuurlijk mechanisme dat nodig is voor het optreden van diarree), waardoor diarree wordt gestopt.

getuigenis

Naast "Loperamide" is de stof loperamide de basis:

• "Imodium"
• "Lopedium";
• "Superiloma";
• "Suprilola";
• "Diarree";
• "Enterobene".

Aldus wordt het product afgegeven in de vorm van tabletten voor inslikken (in de schaal) of resorptie (gevriesdroogd), siroop en een waterige oplossing voor orale toediening.

Indicaties voor Loperamide hebben betrekking op diarree van welke oorsprong dan ook, waaronder:

• voedselvergiftiging;
• rotavirus-infectie;
• intestinale dysbiose;
• enterovirussen en darminfecties (bacterieel, schimmel).

Bestemmingsbeperkingen

Wat betreft de vraag of Loperamide aan kinderen wordt gegeven, waren kinderbereidingen op basis van de stof met dezelfde naam al lang populair en werden ze opgenomen in de vitale lijsten in sommige landen van West-Europa en de voormalige USSR. Maar in de jaren 90 van de vorige eeuw ontdekte en bevestigde de WHO (Wereldgezondheidsorganisatie) de bijwerkingen van loperamide op het lichaam van kinderen. Ze bestonden uit het verschijnen van verlamde scoliose.Deze complicatie treedt op na poliomyelitis en wordt gekenmerkt door een falen van een deel van de spieren die de wervelkolom ondersteunen. Er is een diepe kromming van de rug, meestal in de lumbale regio.

Paralytische scoliose, als een complicatie van poliomyelitis, is verenigbaar met het leven, hoewel het complexe chirurgie op het gebogen segment kan vereisen als de houding niet met andere methoden kan worden hersteld. Maar als een complicatie van het nemen van loperamide, veroorzaakte hij verschillende sterfgevallen. Dit heeft geleid tot een verbod op het gebruik van drugs, waaronder de stof, bij kinderen jonger dan vijf jaar. (In veel landen - jonger dan acht jaar of zelfs tot de overgang naar de adolescentie).

In Rusland 'duurde' het medicijn slechts vijf jaar in de lijst met essentiële medicijnen (hun productie of aankoop wordt gecontroleerd door de staat). Momenteel is het in de Russische Federatie van deze lijst uitgesloten. Beperkingen op de toelating hebben betrekking op:

• kinderen jonger dan vijf - maar volgens de beoordelingen van artsen is het verbod op zijn benoeming voor kinderen jonger dan 12 jaar ook niet zonder reden;
• delen van de volwassen bevolking - wiens werk gepaard gaat met verhoogde aandacht, lichamelijke activiteit en snelle reactie (chauffeurs, redders, industriële klimmers, politieagenten);
• patiënten met leverfalen - omdat de lever het grootste deel van het ingenomen loperamide "verteert".

Contra

"Loperamide" is geen middel om darmstoornissen te voorkomen en de overdosis ervan kan leiden tot aritmie en hartstilstand. Contra-indicaties voor het gebruik ervan hebben invloed op een breed scala aan aandoeningen en geneesmiddelen die ermee worden ingenomen. Onder hen zijn de volgende gevallen.

• zwangerschap. De vraag of Loperamide in theorie tijdens de zwangerschap kan worden gebruikt, blijft theoretisch open, omdat het effect van het medicijn op de foetus slecht wordt begrepen, het percentage van de penetratie door de vlokken (beschermende barrière van de placenta) is onbekend. Voor zijn erkenning is het onvermogen van Loperamide om de bloed-hersenbarrière te overwinnen, vergelijkbaar met chorionvilli. En tegen - het hoge potentiële gevaar van het medicijn voor de spieren en het centrale zenuwstelsel van de foetus (rekening houdend met de bewezen schade aan reeds geboren kinderen). Bijkomende risicofactoren zijn het gebrek aan vorming van de eigen beschermende mechanismen van het foetale lichaam (bloed-hersenbarrière) en de permeabiliteit van de placentabarrière die kan veranderen onder invloed van een aantal factoren. Ondanks de ontoereikendheid van onderzoek naar dit onderwerp, zijn Loperamide en de volledige analogen ervan verboden voor gebruik tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding.
• Misselijkheid en braken. "Loperamide" is geen middel om ze te stoppen, en het kan ze provoceren. Dit gebeurt als de noodzaak om de inhoud van het spijsverteringskanaal te evacueren blijft bestaan ​​en een van de paden ervan wordt geblokkeerd door de werking van het medicijn. Bovendien is het in dit geval nutteloos om andere medicijnen te gebruiken dan anti-emetica (ze worden met braken uit de maag geëvacueerd voordat ze kunnen optreden).
• pancreatitis. Acute pancreatitis is dodelijk en chronisch gaat gepaard met misselijkheid, darmindigestie, een opgeblazen gevoel en diarree. Ontlastingstoornis met pancreatitis wordt geassocieerd met een tekort aan pancreasensap - de belangrijkste spijsverteringsomgeving van de darm, wat leidt tot de vorming van (semi-verteerde) ontlasting van lage kwaliteit. Hun tijdige eliminatie, vanuit biologisch oogpunt, is beter dan proberen ze in het rectum te "houden". Bovendien zijn er bij pancreatitis van welke oorsprong dan ook problemen met de uitstroom van pancreasensap uit de pancreas naar de darmholte. De werking van "Loperamide" is niet beperkt tot het blokkeren van de peristaltiek van de twaalfvingerige darm, die zich verspreidt naar andere spijsverteringsorganen, wat het probleem van uitstroom van spijsverteringsvloeistof verergert.
• gastritis. Evenals een maagzweer of darmen. Toelating "Loperamide" met hen is ongewenst, hoewel niet uitgesloten.Met gastritis en een zweer, zal het medicijn bovendien de maagwanden irriteren, waardoor er pijn in de maag kan zijn, het uiterlijk van braken. Beide pathologieën vereisen een nadruk op de toediening van oplosbare vormen van geneesmiddelen met loperamide - druppels, siroop of "bruistabletten". Maar de waterige oplossingen hebben meer uitgesproken bijwerkingen, vooral met betrekking tot verlamming van de rugspieren.
• Alcoholgebruik. Alcoholische dranken zijn onverenigbaar met Loperamide omdat ze het tegenovergestelde effect hebben op het centrale zenuwstelsel en de darmmotiliteit. Ethylalcohol wordt in de darm zelf gesynthetiseerd om de weeën, de bloedstroom in de wanden en de opname van de verteerde voedselcomponenten in het bloed te versnellen. De ingenomen dosis alcohol heeft een soortgelijk effect. En "Loperamide" remt daarentegen de activiteit van de darmwanden en hun spieren.

Bijwerking

Beoordelingen over Loperamide-capsules zijn meestal positief. Op voorwaarde dat de ontvangst strikt volgens indicaties was, korte (niet meer dan twee dagen) kuren en in therapeutische doses. Bijwerkingen zijn in dit geval slecht uitgedrukt en verdwijnen kort na stopzetting van het medicijn. Onder de negatieve reacties zijn:

• urticaria - en jeuk als tekenen van een allergie;
• anafylactische shock - bij het combineren van het medicijn met semi-synthetische antibiotica van de nieuwste generatie;
• buikpijn - evenals winderigheid, misselijkheid, braken;
• slaperigheid - met afgeleid aandacht, duizeligheid, verhoogde vermoeidheid, die optreden als gevolg van het remmende effect van loperamide en andere opiaten op de hersenen;
• aritmie - vermindering van de frequentie van contracties tot het einde van het hart.

Gewoonlijk wordt aritmie waargenomen wanneer Loperamide wordt ingenomen samen met macroliden (een soort antibioticum met een speciale structuur en voorwaardelijk lagere toxiciteit voor het lichaam van de patiënt), antivirale en schimmelwerende middelen.

Instructies voor het gebruik van geneesmiddelen met loperamide

Dosering "Loperamide" bij de eerste dosis is tweemaal zo hoog als alle volgende. Het moet oraal worden ingenomen, vóór de maaltijd of na de maaltijd, om elke aflevering van het legen van vloeibare massa's mee te spoelen.

• volwassenen. Een enkele portie loperamide voor hen in de eerste dosis is 4 mg, alle volgende - 2 mg. De totale dagelijkse dosering mag niet hoger zijn dan 16 mg. Wanneer het medicijn in druppels wordt ingenomen, is de "startdosering" 60 druppels en alle volgende - 30 druppels elk.
• Kinderen ouder dan vijf. Ze krijgen een startdosis van 2 mg (of 30 druppels) voorgeschreven en alle volgende doses zijn 1 mg (15 druppels) na elke ontlasting met vloeibare massa's, maar niet meer dan 8 mg per dag (dat wil zeggen half zoveel als volwassenen).
• Kinderen jonger dan vijf. Alleen een kinderarts heeft het recht om op deze leeftijd medicijnen op basis van loperamide voor te schrijven en de behandeling moet onder zijn toezicht staan. Met zijn goedkeuring is het toegestaan ​​om de kindensiroop maximaal drie keer per dag met loperamide te geven, op basis van de berekening van 1 ml siroop voor elke 10 kg lichaamsgewicht van de baby.

De cursus "Loperamide" moet onmiddellijk worden gestopt, zodra de stoel normaal is. Of wanneer bijwerkingen optreden.Als er na het stoppen van de diarree geen nieuwe drang is om overdag te poepen (bij kinderen en adolescenten - een halve dag of langer), moet u een arts raadplegen. Terugkeren naar Loperamide en daarop gebaseerde medicijnen wordt niet aanbevolen in de toekomst.

Veilige vervangingsopties

De analogen van geneesmiddelen met loperamide zijn eindeloze rijen geneesmiddelen tegen diarree met verschillende samenstelling en effect.

• probiotica. Verpakte culturen van lactobacillen en / of bifidobacteriën. Ze helpen tegen stoelgang en gasaandoeningen veroorzaakt door intestinale dysbiose. Probiotica worden aanbevolen voor gebruik met een tekort aan lactase (een enzym dat borst- en andere melk afbreekt), na een antibioticakuur en chemotherapie. Bij het kiezen hiervan is het beter om te focussen op medicijnen in capsules die alleen in de darm oplossen. Het gebruik van probiotische oplossingen is onredelijk, omdat het leeuwendeel van de bacteriën in hun samenstelling niet zal overleven in het zoutzuur van de maag.
• prebiotica. Voedingsmedium voor het heilzame deel van darmflora (meestal veel koolhydraten). Bij patiënten die zich houden aan een normaal in plaats van een dieet, is er geen behoefte aan hun afzonderlijke inname. En als er beperkingen zijn op koolhydraten, bijvoorbeeld bij diabetes, is het gebruik ervan alleen zinvol in combinatie met probiotica.
• antibiotica. Semi-synthetisch en volledig synthetisch. Het gebruik van geneesmiddelen van deze groep is relevant voor darminfecties, vergiftiging en enterobiose.
• chelatoren. Absorbers die vreemd zijn aan het spijsverteringskanaal of irriterende componenten. De meest bekende vertegenwoordigers van deze serie zijn: zwarte (een product van houtverbranding) en witte (diosmectiet, silicium) actieve kool. En ook een 'vloeibare' versie van witte steenkool (geproduceerd onder de handelsnaam 'Smecta") En povidon. Absorptiemiddelen kunnen omgaan met diarree veroorzaakt door lichte voedselvergiftiging (oud voedsel, maar geen giftige paddestoelen of rot vlees), gewone schimmel- en bacterieplagen. Ze werken niet op de meeste virussen en darmparasieten, ze verlichten alleen de symptomen door de producten van hun vitale functies te absorberen.

Een goed anti-diarree-effect wordt geleverd door waterafkooksels van bosbessen en vogelkersvruchten (een matig giftige plant), evenals granaatappelschillen. In termen van bijwerkingen zijn ze veiliger (als er geen allergie is) en effectief tegen langdurige diarree, die zelfs een week kan duren met een rotavirusinfectie. Tegelijkertijd bevatten indicaties voor het gebruik van Loperamide een tweedaagse beperking van de timing van de toediening, wat belangrijk is om te observeren vanwege de waarschijnlijkheid van ernstige darmatonie. Dit maakt het moeilijk om veel darmaandoeningen te behandelen met loperamidegeneesmiddelen.

Andere medicijnen